Gli inibitori della topoisomerasi sono composti chimici che bloccano l'azione della topoisomerasi (topoisomerasi II e I), che sono enzimi che controllano i cambiamenti nella struttura del DNA catalizzando la rottura e ricongiunzione del legame fosfodiesterico di filamenti di DNA durante il normale ciclo cellulare. Gli inibitori della topoisomerasi sono anche come agenti antibatterici. I chinoloni (tra cui l'acido nalidixico e la ciprofloxacina) hanno questa funzione.